2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain (表观识别蛋白结构域)

基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括染色质修饰的写入器、擦除器和读取器。读取器域的特征性示例包括通常与乙酰赖氨酸和染色质组织修饰物 (chromo) 结合的溴结构域、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和通常与甲基赖氨酸结合的 Tudor 结构域。表观遗传读取器研究受到针对乙酰赖氨酸读取器溴结构域和末端外基序 (BET) 家族的选择性抑制剂的发现的巨大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质，其中包含 61 个溴结构域，聚类为 8 个家族。采用独特的实验方法鉴定出第一种 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1。

Polycomb 组 (PcG) 蛋白，zeste 同源物 2 (EZH2) 的增强子，在促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默方面起着重要作用。EZH2 的这一功能对于细胞增殖和抑制细胞分化很重要，并且与癌症进展有关。细胞周期蛋白依赖性激酶通过 EZH2 的磷酸化来调节表观遗传基因沉默。在包括淋巴瘤和白血病在内的多种癌症中，EZH2 被认为通过异常的组蛋白和 DNA 甲基化发挥其致癌作用，导致肿瘤抑制基因沉默。

p300/CBP 不仅是一种转录接头，而且还是一种组蛋白乙酰转移酶。

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-132197
    CBP/p300-IN-12 Inhibitor 99.72%
    CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
    CBP/p300-IN-12
  • HY-151594
    iBRD4-BD1 Inhibitor 98.65%
    iBRD4-BD1 是选择性 BRD4 溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 对 BRD4 溴结构域具有抑制活性，IC50 值为 12 nM。iBRD4-BD1 可用于炎症和肿瘤学的研究。
    iBRD4-BD1
  • HY-141890
    BAZ1A-IN-1 Inhibitor 99.91%
    BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
    BAZ1A-IN-1
  • HY-15223
    MI-3 Inhibitor 99.58%
    MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。
    MI-3
  • HY-100729
    GSK9311 Inhibitor 99.52%
    GSK9311 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可作为阴性对照。GSK9311 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值 分别为 6.0 和 4.3。
    GSK9311
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1 Inhibitor 99.41%
    PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
    PROTAC BET Degrader-1
  • HY-120000
    MS402 Inhibitor 98.36%
    MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
    MS402
  • HY-123911
    dBET23 Inhibitor
    dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂，对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。
    dBET23
  • HY-147008
    XP-524 Inhibitor 99.66%
    XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌（PDAC）的潜力。
    XP-524
  • HY-136920
    CBP/p300-IN-8 Inhibitor 99.94%
    CBP/p300-IN-8 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/p300-IN-8 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。
    CBP/p300-IN-8
  • HY-117491
    BRD4 Inhibitor-10 Inhibitor 99.52%
    BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
    BRD4 Inhibitor-10
  • HY-148864
    JQ1-TCO Inhibitor 99.95%
    (E/Z)-JQ1-TCO 是双键 E 构型的 JQ1-TCO (HY-148864A)。JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学，可作为体外和体内的分子探针。
    JQ1-TCO
  • HY-161515
    BRD4/NAMPT-IN-1 Inhibitor 99.45%
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-125236
    BET-IN-19 Inhibitor 99.74%
    BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
    BET-IN-19
  • HY-115568
    BETd-246 Inhibitor 98.34%
    BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
    BETd-246
  • HY-112150
    ZL0454 Inhibitor
    ZL0454是有效，选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂，对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
    ZL0454
  • HY-128798
    Menin-MLL inhibitor 20 Inhibitor 98.81%
    Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。
    Menin-MLL inhibitor 20
  • HY-112610
    CF53 Inhibitor 99.81%
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-130622
    LT052 Inhibitor 98.77%
    LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂，其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性，选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性，可用于急性痛风性关节炎研究。
    LT052
  • HY-114162A
    VTP50469 fumarate Inhibitor 99.79%
    VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
    VTP50469 fumarate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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